Male Fat

Métabolisme de Phase I versus Phase II - Pharmacologie

  • Métabolisme de phase I
    • oxydation (via le cytochrome P450), réduction et réactions d'hydrolyse
    • les réactions de phase I convertissent un médicament parent en métabolites actifs plus polaires (hydrosolubles) en démasquant ou en insérant un groupe fonctionnel polaire (-OH, -SH, -NH2)
    • patients gériatriques ont diminué le métabolisme de phase I
      • les médicaments métabolisés par les réactions de phase I ont des demi-vies plus longues
      • médicaments de métabolisme des patients gériatriques par des réactions de phase II
  • Phase II du métabolisme
    • réactions de glucuronidation, d'acétylation et de sulfatation
      • "réactions de conjugaison" qui augmentent la solubilité dans l'eau du médicament avec une fraction polaire
        • glucuronate, acétate et sulfate, respectivement
      • les réactions de phase II transforment un médicament parent en métabolites inactifs plus polaires (hydrosolubles) par conjugaison de sous-groupes à des groupes fonctionnels -OH, -SH et -NH2 sur le médicament
        • les médicaments métabolisés par les réactions de phase II sont excrétés par voie rénale
      • les patients déficients en capacité d'acétylation (acétylateurs lents) peuvent avoir des réponses prolongées ou toxiques à des doses normales de certains médicaments en raison de la diminution des taux de métabolisme